Sobre a incretina e a sua aplicação no tratamento da diabetes mellitus tipo 2
Palavras-chave:
incretina, GLP-1, miméticos de incretina, análogos/derivados de GLP-1, inibidores de DPP-4, diabetes mellitus tipo 2Resumo
A administração oral de glucose aumenta mais a secreção de
insulina do que uma injecção intra-venosa com a mesma quantidade de glucose. Este fenómeno é designado como “o efeito de
incretina”. Os péptidos gastrintestinais, “gastric inhibitory polypeptide” (GIP) e “glucagon-like peptide-1” (GLP-1) são as hormonas
incretínicas que estimulam a maior parte da produção de insulina
pós-prandial e, portanto, responsáveis por este fenómeno.
Os fármacos à base de GLP-1 podem melhorar o efeito incretínico diminuído na diabetes mellitus tipo 2. Porém, o GLP-1, dado
por via oral, é destruído no tracto gastrintestinal. Por injecção
subcutânea ou intra-venosa, o GLP-1 é inactivado pelo enzima
plasmático dipeptidyl-peptidase IV (DPP-4). O GLP-1 só é eficaz,
quando administrado por via parentérica em infusão contínua.
Para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2 são usados os
análogos/derivados de GLP-1 ou os miméticos de incretina,
como a exendina-4, que são eficazes por injecção subcutânea,
e os inibidores de DPP-4, sitagliptina e vildagliptina que são
administrados por via oral.
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